пиперинЭто соединение, встречающееся в природе в черном перце и веками используемое в системах традиционной медицины, таких как Аюрведа. Совсем недавно он привлек внимание современных ученых своей способностью резко увеличивать биодоступность других веществ. Биодоступность означает долю лекарственного средства или питательного вещества, которая попадает в кровоток при введении в организм и, таким образом, способна оказывать активное действие. Низкая биодоступность является серьезной проблемой в фармакологии и питании, ограничивая эффективность многих соединений. Пиперин обещает преодолеть это ограничение благодаря своему влиянию на ферменты и транспортеры, метаболизирующие лекарства, в организме. В этой статье будет представлен обзор пиперина и того, как он повышает биодоступность, механизмы его действия, применение, текущие исследования, дозировка и соображения безопасности.
Пиперин и биодоступность
В различных исследованиях было показано, что пиперин значительно расширяет биодоступность различных смесей. Например, одно исследование показало, что пиперин усиливает действие куркумина, полезного, но плохо усваиваемого фитохимического вещества, удваивая его биодоступность. Пиперин, по-видимому, оказывает это влияние, препятствуя действию значительных лекарств, использующих химические вещества, в пищеварительном тракте и печени. Это включает в себя препятствия носителям цитохрома P450 3A (CYP3A) и P-гликопротеина. Облегчая распад и быстрое окончание смесей по этим путям, пиперин в большей степени превращает вещество, поступающее в систему кровообращения из желудка, и продолжает поступать в течение более длительного периода времени. Это контрастирует с другими технологиями биоулучшения, такими как наночастицы и липосомы, целью которых является физическое увеличение проницаемости и растворимости. Широкое воздействие пиперина на основные метаболические пути приводит к критическому повышению открытости для многих смесей, что делает его особенно обнадеживающим усилителем биодоступности.
Механизмы действия
Основные компоненты, лежащие в основе способности пиперина к дальнейшему развитию биодоступности, связаны с ограничением действия ключевых катализаторов и носителей детоксикации. В частности, было обнаружено, что пиперин сильно сдерживает движение CYP3A и P-гликопротеина. Наиболее важным семейством ферментов кишечника и печени, ответственным за метаболизм значительного количества лекарств и ксенобиотиков, является CYP3A.Экстракт пиперинаснижает метаболизм первого прохождения в печени и стенке кишечника путем ингибирования CYP3A, что позволяет увеличить всасывание других веществ в кровоток. Аналогичным образом, P-гликопротеин является важным переносчиком, который выводит ксенобиотики из клеток и обратно в пищеварительный просвет или желчный канал для выведения, действуя в качестве защиты от ядов. Пиперин препятствует этому оттоку, что приводит к снижению эффективности и повышению биодоступности. С помощью этих и других инструментов пиперин позволяет смеси достигать большей открытости. В любом случае, это также означает, что использование пиперина может фактически повысить эффективность назначений, что свидетельствует о важности внимательности при сочетании пиперина с лекарственными средствами.
Приложения и исследования
пиперинСпособность препарата увеличивать биодоступность сделала его все более популярной добавкой в пищевых продуктах и фармацевтических препаратах. Пиперин обычно вспоминают из-за планов добавок, таких как куркумин, ресвератрол и коэнзим Q10, для улучшения усвоения этих недостаточно растворяющих добавок. Его также рассматривают на предмет его способности сокращать количество эффективной дозы препарата, экономить деньги и уменьшать побочные эффекты. Некоторые исследования показали, что объединение пиперина с такими лекарствами, как пефлоксацин, рифампицин и фенитоин, дает сопоставимый эффект при гораздо меньших дозировках у пациентов. Пока необходимы дополнительные исследования, однако эти многообещающие результаты побудили исследовать связь пиперина с различными лекарственными средствами и нутрицевтиками. Эффективность пиперина неоднократно была продемонстрирована в недавних исследованиях: статья, опубликованная в 2022 году, продемонстрировала 5-кратное увеличение абсорбции галлата эпигаллокатехина из зеленого чая при приеме пиперина. Продолжающаяся работа также выясняет конкретные механизмы и оптимальное применение этого интересного биоулучшающего соединения.
Дозировка и безопасность
На основании имеющихся исследований типичные дополнительные дозыПорошок экстракта пиперинадиапазон от 5-20 мг в день. Однако оптимальная дозировка может существенно варьироваться в зависимости от вещества, которое она призвана усилить, и других факторов, влияющих на биодоступность. Некоторые исследования предполагают, что может иметь место эффект плато, при котором максимальный эффект достигается при дозах более 20 мг в день, но для подтверждения этого все еще необходимы дополнительные исследования. Также необходима осторожность, поскольку высокие дозы пиперина могут нести риск. Некоторые исследования на животных показали, что очень высокие дозы, превышающие 100 мг/кг массы тела, могут вызвать повреждение печени и почек. Побочные эффекты, такие как тошнота и головные боли, также были зарегистрированы в небольшом количестве исследований на людях. Кроме того, ингибирование пиперином путей детоксикации означает, что он потенциально может привести к накоплению лекарств и добавок до токсических уровней. Это подчеркивает важность использования пиперина только под наблюдением квалифицированного медицинского работника. Людям, принимающим фармацевтические препараты, следует проявлять особую осторожность и проконсультироваться с врачом при рассмотрении вопроса о приеме пиперина.
Заключение
В заключение отметим, что пиперин является многообещающей добавкой, которая, ингибируя ферменты, такие как CYP3A, и транспортеры, такие как P-гликопротеин, может значительно повысить биодоступность и эффективность многих соединений. Дальнейшие исследования еще продолжаются, но текущие доказательства показывают, что пиперин может помочь уменьшить необходимые дозировки конкретных лекарств и улучшить удержание неэффективно биодоступных добавок. Как бы то ни было, пиперин следует использовать с осторожностью из-за ожидаемых побочных эффектов при высоких дозах, а также ожидаемых связей с лекарствами. Любой, кто рассматривает возможность приема пиперина в качестве биоэнхансера, должен обратиться к образованному поставщику медицинских услуг и тщательно проверить свое самочувствие, прежде чем начинать прием добавки. Несмотря на то, что пиперин представляет собой захватывающую перспективу в фармакологии и науке о питании, он требует осторожности, чтобы сбалансировать потенциальную пользу с возможными рисками.
Botanical Cube Inc., признанный эксперт в области экстракции растений, предлагает широкий выбор высококачественной продукции. КакКитайский поставщик порошка экстракта пиперина 50%, мы можем предоставить вам лучшую продукцию по доступным ценам. Чтобы заказать порошок экстракта пиперина или узнать о других предложениях, свяжитесь с Botanical Cube Inc. по адресу:sales@botanicalcube.com.
Использованная литература:
1. Шоба Г., Джой Д., Джозеф Т. и др. Влияние пиперина на фармакокинетику куркумина у животных и смертных сборов. Планта Мед. 1998 г., май; 64( 4) 353- 6.
2. Хан Х.К. Влияние черного перца на кишечный и печеночный метаболизм лекарственных средств. Экспертное мнение. Препарат Метаб Токсикол. июнь 2011 г.; 7( 6) 721- 9.
3. Хаджурия А, Тусу Н, Зутши У. Пиперин модулирует характеристики проницаемости кишечника путем преобразования различий в динамике мембран, влияющих на текучесть границ мембраны, ультраструктуру и кинетику ферментов. Фитомедицина. апрель 2002 г.; 9( 3) 224- 31.
4. Бхардвадж Р.К., Глейзер Х., Беккемон Л. и др. Пиперин, основной элемент черного перца, ингибирует смертный P-гликопротеин и CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther. август 2002 г.; 302( 2) 645- 50.
5. Мегвал М, Госвами ТК. Piper nigrum и пиперин - обновление. ФитотерРес. август 2013 г.; 27( 8) 1121- 30.
6. Шоба Г., Джой Д., Джозеф Т. и др. Влияние пиперина на фармакокинетику куркумина у животных и смертных сборов. Планта Мед. 1998 г., май; 64( 4) 353- 6.
7. Виджаякумар Р.С., Сурья Д., НалиниН. Антиоксидантная эффективность черного перца (Piper nigrumL.) и пиперина у крыс, получавших диету с высоким содержанием жиров, убедила в окислительном стрессе. Редоксреп. 2004 г.; 9( 2) 105- 10.
8. Суреш Д., Шринивасан К. Распределение полотенца и выведение капсаицина, пиперина и куркумина после перорального введения крысам. Индийский J MedRes. 2010 май; 131682- 91.
9. Шоба Г., Джой Д., Джозеф Т. и др. Влияние пиперина на фармакокинетику куркумина у животных и смертных сборов. Планта Мед. 1998 г., май; 64( 4) 353- 6.
10. Баяд С., Беди К.Л., Сингла АК, Джохри Р.К. Пиперин ингибирует эвакуацию из желудка и желудочно-кишечную транспортировку у крыс и мышей. Планта Мед. 2001 февраль; 67( 2) 176- 9.